本品属于5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药。主要代谢产物是本品哌嗪结构脱乙基后形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用,约占总药效的7%,其血药浓度约为血药浓度的26%,它还可以进一步代谢。2 ﹒对西地那非过敏者、阴茎解剖异常者、各种心血管疾病患者、肝病或肝血流量减少者、有阴茎勃起风险者(如镰状细胞病、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症)或有阴茎异常勃起病史者、视网膜疾病.2 ﹒与CYP3A4的抑制药(如红霉素、伊曲康唑、酮康唑、沙奎那韦、茚地那韦和利托那韦)合用,可抑制本品在肝内的代谢。
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