阿片类药物是目前已知最有效的镇痛药物,但由于易产生耐受性和成瘾性,使其临床应用受到很大限制。百余年来,药理学家一直致力于寻找不产生耐受性和成瘾性的镇痛药物。目前将临床常用的此类药物根据其镇痛效力、结构特点以及对受体产生的作用进行分类。美沙酮的药效学特点与吗啡非常相似,其镇痛强度和效果与吗啡几乎相同,但其作用时间较吗啡长。其呼吸抑制作用低于吗啡,大约是吗啡的1/2,而且加大剂量并不按比例增加其呼吸抑制作用。单独使用一定剂量的纳洛酮或纳曲酮无明显的药理作用,但对使用吗啡的患者,可以在1~2min消除几乎吗啡所有的药理作用。纳洛酮也试用于脑血管疾病,以改善区域性缺血。
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