主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对大脑皮层、血管运动中枢、脊髓作用甚微。主要用于各种严重感染、损伤、窒息等引起的中枢性呼吸、循环衰竭及麻醉药、镇静药、安定药等中枢抑制剂过量中毒。对解救吗啡类药物中毒的效果较好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类中毒较差。与戊四氮相比,本药作用温和,安全范围也较大。与其他中枢兴奋药合用有协调作用。抢救病人时最合适的给药途径是静脉注射,每1~2小时一次,或与其他中枢兴奋药交替使用。大剂量时可引起高血压、心悸、心律失常、震颤、肌强直、甚至惊厥,随之呼吸中枢抑制。
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