本品属于免疫抑制剂,以肠溶缓释片形式于2003年4月首次在瑞士上市,之后获美国、英国、加拿大和法国等多个国家的批准。本品进入体内后释放出的活性分子,为次黄嘌呤单核苷酸脱氧酶(inosinemonophosphatedehydrogenas,IMPDH)的选择性、非竞争性和可逆性抑制剂,对淋巴细胞增生具有显著的抑制作用,此外,还能抑制与细胞间黏附有关的淋巴细胞和单核细胞蛋白糖基化。本品口服后大部分可被吸收,处于稳定期肾移植患者中的绝对生物利用度约为71%(同时服用环孢素)。肝肾功能不全或低蛋白血症患者,其血药浓度可能升高,因而导致不良反应增加。2 ﹒在与其他免疫抑制剂联合用药时,淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤癌)的发生率可能上升。
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