氯硝西泮转化为去甲基西泮通常需要酸性环境,经代谢活动后才被吸收。阿普唑仑、地西泮、氯硝西泮、普拉西泮、氯氮、溴西泮和哈拉西泮(halazepam)通过氧化作用代谢,硝西泮通过还原作用代谢,劳拉西泮、奥沙西泮和替马西泮通过结合作用代谢。使用肝素的患者需要对部分凝血酶原时间严密监测,苯二氮类药物可延长凝血酶原时间,还可提高地高辛的血浓度,增加地高辛中毒的危险性。服用BZDs对咽反射有抑制作用,这增加了对伴有恶心和呕吐的患者在使用吸引术时的危险性。