受体激动剂作为最主要的支气管扩张剂在支气管哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)等慢性气道疾病的治疗中得到了广泛的应用。十九世纪末西方开始应用肾上腺浸出物,20世纪40年代的异丙肾上腺素和70年代的沙丁胺醇的开发,开始了短效β受体激动剂的应用。但由于高剂量使用短效β受体激动剂曾出现过两次死亡率高峰,研究者分析认为β受体激动剂的应用与死亡率的关系非常微弱,而雾化吸入与死亡率相关性较强,这是由于雾化吸入更多的是用于危重哮喘。随着对炎症本质的认识,激素抗炎治疗在哮喘治疗中成为一线药物,受体激动剂成为按需使用的药物,这个问题得到了解决。
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