Van Haarst等[ 1 ]通过12例健康受试者参与的随机双盲安慰剂交叉对照试验,考察了替地沙米和P - gp抑制剂维拉帕米合用时药动学和药效学的相互作用。受试者随机服用替地沙米100mg bid ,或维拉帕米180mg bid ,或替地沙米+维拉帕米,或安慰剂,共3天。结果发现,与单用相比,合用维拉帕米使替地沙米的AUC0 → 12h增加77% , Cmax升高78% 。与安慰剂相比,维拉帕米、维拉帕米+替地沙米分别使P - R间期延长。作用机制:维拉帕米通过抑制P - gp而影响替地沙米的药动学过程,也存在机制不明确的药效学的相互作用。
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