吡嗪酰胺对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,对其他非典型分枝杆菌不敏感,其抗结核杆菌作用易受环境因素影响,在酸性环境中有较强的杀菌作用。用于治疗各系统、各种类型结核病。常与异烟肼、利福平联合用于初治结核病的强化期,起协同杀菌作用,是短程化疗的主要用药。仅见1例临床病例报告,该孕妇应用其他3种抗结核药治疗空洞性肺结核,在妊娠第26周时加用吡嗪酰胺,未发现与药物相关的胎儿毒性。吡嗪酰胺能分泌进入乳汁,口服1 g本药,3小时后乳汁中药物浓度达1.5 μ g/ml。