[文献资料]第三节　阿片受体激动-拮抗药

阿片受体激动-拮抗药（ opioid agonist-antagonists ）是一类对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药物。这类药主要激动κ受体，对σ受体也有一定的激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。本类药物以镇痛作用为主，呼吸抑制作用较弱，成瘾性较小，但有拟精神失常等副作用。喷他佐辛是第一种在临床广泛应用的阿片受体激动-拮抗药，是人工合成的阿片类药苯环吗啡烷类衍生物。布托啡诺为人工合成的混合性阿片受体激动-拮抗药，作用于μ 、 σ 、 κ受体，其镇痛作用主要通过激动κ受体实现，而对μ受体具有激动和拮抗双重作用，对σ受体亲和力低，较少产生烦躁不安等不适感，对3种受体的作用强度比为μ ∶ σ ∶ κ = 1 ∶ 4 ∶ 25 。