本品是盐酸地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱。有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已替代阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。硫酸阿托品可以减弱地芬诺酯的依赖性倾向。地芬诺酯口服后吸收迅速,45~60分钟起效,2小时达血药浓度峰值,作用持续2~4小时,生物利用度为90%,分布容积为324.2L。大部分在肝脏代谢,代谢产物为有活性的地芬诺酯酸和无活性的羟基地芬诺酯酸。母体药物消除半衰期为2.5小时,地芬诺酯酸半衰期为1.9~3.1小时。11 ﹒过量可产生呼吸抑制和昏迷,可洗胃并予纳洛酮解救。
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