[治疗]242．巯嘌呤△ Mercaptopurine

本品属抑制嘌呤合成的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，可竞争性抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转化为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节如下：通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP）转化为1-氨基-5-磷酸核糖（PRA）的过程，干扰嘌呤核苷酸合成的起始阶段。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株，因此失去了将巯嘌呤转变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。