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[治疗]2.全合成的M胆碱受体拮抗剂

由于茄科生物碱类药物对M受体的选择性不高,药理作用广泛,常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。为了寻找选择性高,作用强,毒性低并具有新适应证的新型合成抗胆碱药物,对阿托品化学结构进行研究和改造,发现其结构中隐含了乙酰胆碱结构,如阿托品结构中红线部分所示,都具有氨基醇酯的结构。虽然阿托品的醇氧原子与氨基氮原子之间相隔3个碳原子,但其构象的空间距离与乙酰胆碱的两个碳的距离相当,阿托品的双环结构对维持其活性构象意义重大。溴丙胺太林为季铵化合物,不易透过血脑屏障,中枢副作用小,外周抗M胆碱作用与阿托品类似,有弱的神经节阻断作用。

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——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第三章 外周神经系统药物 > 第一节 拟胆碱药和抗胆碱药 > 二、抗胆碱药 > (一)M胆碱受体拮抗剂
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:71-72
版本:1
出版时间:2007-07-01
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