[治疗]西布曲明Sibutramine Hydrochloride

本品口服后通过胃肠道迅速吸收,一般口服1～2小时达到最大药浓度，在肝脏中被广泛代谢，口服3～4小时其活性代谢产物M1和M2达到最大血药浓度，两者的清除半衰期分别为14小时和16小时。本品在肝脏中被细胞色素P450代谢成活性代谢产物，然后进一步被代谢为无活性代谢产物（M5和M6），M1和M2通过胆汁排泄，M5和M6通过肾脏代谢。该药不引起5‐羟色胺释放，故不会引起瓣膜性心脏病，这是不同芬氟拉明和右芬氟拉明的最大区别，也是芬氟拉明和右芬氟拉明退出市场的主要原因。临床试验结果表明，西布曲明用于治疗单纯性肥胖，一般服药4周可出现明显疗效，3个月可使体重减轻7kg。