第二节　缓释、控释制剂的设计与要求

一般认为，口服固体制剂单次口服药物剂量不宜超过1.0g ，否则将难以吞咽，这对缓释、控释口服固体制剂同样适用。由于口服缓释、控释制剂中药物在吸收部位的释放必须是药物吸收的限速过程，在设计这类制剂时，应该充分考虑药物的pKa 、解离度和溶解性能。缓释、控释制剂中药物的释放是吸收的限速过程，理论上其吸收速度等于释放速度，因此为达到维持平稳的血药浓度的目的，缓释、控释制剂中药物的释放速度应设计为与药物在体内的消除速度相等。这样缓释或控释制剂中药物在8 ～ 12小时内应能释放可吸收药量接近90% 。