[治疗]245．氟尿嘧啶△ Fluorouracil

本品需先转变为5-氟-2脱氧尿嘧啶核苷酸而有活性，可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。本品为细胞周期特异性药物，主要抑制S期细胞。本品可静脉或腔内注射。快速静脉注射后血浆中可达到很高的浓度，血浆消除半衰期α相10～20分钟，相20小时,在脑脊液中的峰值出现于90分钟。主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，10%～30%经肾排出体外。缓慢静脉滴注时，其分解代谢比注射明显，毒性降低。本品对人类的致畸、致突变和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物。开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。