静脉注射后,磺溴酞钠与血浆蛋白牢固结合,保留于血管内,绝大部分被肝细胞摄取,约25%被骨骼肌摄取,另有2%~3%可通过肾脏排泄。被肝细胞摄取的药物约有80%与谷胱甘肽及甘氨酸结合排入胆汁,后随胆汁排入小肠,随粪便排出。当肝细胞损害时,药物便不同程度地淤积于血液内,从而导致血中药物含量增加。主要用于肝功能检查。注射后可引起局部血栓性静脉炎。注射速度宜慢,以防药物漏出血管外,引起局部炎症。静脉注射5mg/kg,45min后抽取血样化验,肝功能正常情况下,血清中该药含量应低于给药量的5%。