UGT1A酶蛋白羧基部分含有UDPGA结合位点辅因子,是由4个外显子编码的246个氨基酸残基组成的保守序列。酶蛋白氨基端是与底物结合的部位,有285个氨基酸残基,决定了UGT1底物的特异性[ 64 ] 。近年来人们发现, UGT1有基因多态性,并且这种多态性有种族差异。因此, UGT1A6基因多态性有助于解释药物反应和毒副作用的个体差异。体外试验发现UGT1A8 3 1和1A8 3 2突变几乎不影响其功能,而UGT1A8 3 3突变导致活性消失[ 73 ] 。Jinno等[ 76 ]发现, M59I和T202I在日本人中的突变频率很低, T202I对雌激素的代谢能力是野生型的一半,因此, T202I突变可能会对某些药物和致癌物的代谢产生影响。
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