甲基纳曲酮(methylnaltrexone,MNTX)是一种选择性作用于阿片μ外周受体的拮抗剂。作用于外周阿片受体,并不激活中枢阿片受体,其对阿片引起的副作用有良好的治疗作用,而本身并没发现毒副作用,也不减弱阿片的中枢镇痛效果。MNTX可直接与胃肠道上阿片受体结合起效,也可经血液分布全身与阿片受体结合。不出现阿片类药的戒断综合征。MNTX脂溶性低,不易通过血脑屏障,但它可阻断阿片剂外周受体,不减弱阿片剂的中枢镇痛作用。