要点1名应用奎尼丁(300mg,每日4次)治疗的慢性房颤患者,因念珠菌性食管炎而加用酮康唑(200mg/d)治疗,结果7天后奎尼丁血浓度从1.4~2.7mg/L升至6.9mg/L,清除半衰期从正常受试者的6.7小时延长为25小时。患者奎尼丁的需要量减为200mg,每日2次,但1个月后又需增至原水平。机制奎尼丁主要由CYP3A3/4代谢,而酮康唑对CYP3A4(以及其他CYP)有明显的抑制作用,因此认为,两者同用时奎尼丁半衰期的延长与酮康唑对CYP3A4的非竞争性抑制有关。建议酮康唑或伊曲康唑与奎尼丁之间的相互影响明确,但常用量下明显相互影响的发生率尚不清楚。应用奎尼丁期间加用酮康唑(或伊曲康唑)时,建议监测奎尼丁的血浓度。
……