[治疗]单硝酸异山梨酯 Isosorbide M ononitrate

IS‐5‐MN是硝酸异山梨酯（Isosorbide Dinitrate，ISDN）的主要代谢产物，其抗心绞痛的作用与母药相似。其扩张血管平滑肌、缓解心绞痛的机制，目前认为是其在体内被还原产生一氧化氮（NO）自由基，NO可激活鸟苷酸环化酶，使细胞内磷酸鸟苷（cGMP）浓度增加，改变细胞中各种蛋白质的磷酸化，cGMP作用于平滑肌细胞，有扩张血管作用。与其他硝酸酯类药物相比，本品具有良好的药动学及药效学特性，以临床常用的硝酸甘油（NG）和硝酸异山梨酯（ISDN）为例，两者口服均有显著肝首过作用，生物利用度极低，半衰期极短（分别为3分钟和10分钟），个体差异大且顺应性差，NG和ISDN的舌下片。缓释片或胶囊：50mg。