本品通过嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。血液和造血系统反应:为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,尤以血小板降低为著。少数出现胃炎,肠炎,皮肤红斑,脱屑,色素沉着,肝、肾功能不全,脱发等,均可逆。当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50 ~ 100mg氢化可的松局部注射,及冷湿敷。有出血倾向、哺乳期妇女、骨髓功能低下、痛风、肝功能不全、感染、尿酸盐性肾结石、近期接受过放疗或抗癌药者慎用。