抗嘧啶抗代谢药,对增殖期各期均有作用,能阻止胸腺嘧啶的形成,抑制DNA的生物合成。从而抑制肿瘤细胞和致敏的淋巴细胞。5‐FU需经酶转化,与脱氧核糖‐1‐磷酸反应,生成5‐氟脱氧嘧啶核苷酸,以抑制肿瘤细胞和致敏淋巴细胞的分化、增殖。5‐FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,来抑制RNA和DNA的合成。应用此药常有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎和胃肠道粘膜损害,严重者可发生血样稀便、骨髓抑制、脱发,偶尔可发生肝、肾功能损害。