格拉司琼是一种强效高选择性外周和中枢神经系统5‐HT3受体拮抗剂。其止吐作用较昂丹司琼强5~11倍。可作为目前治疗因化疗和放疗所致严重呕吐的首选药物。对脑内5‐HT3受体的亲和力比对5‐HT1、5‐HT2、多巴胺D2、组胺H1和脑啡肽等其他受体的亲和力大4000~40000倍。可完全防止和治疗放疗和化疗引起的恶心和呕吐。格拉司琼对中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当,而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。综合国内的大量临床治疗资料表明,应用格拉司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心、呕吐,有效率达85%。格拉司琼的耐受性好,不良反应少。于放疗或化疗前5~30min,应用本品3mg溶于20~50ml生理盐水或葡萄糖注射液中。
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