本品是一种无激动作用的阿片受体特异性拮抗剂,合成于1960年,现用于吗啡类药物中毒的解毒治疗及呼吸抑制、昏迷或神智改变的诊断与治疗。纳洛酮和阿片类受体结合,但无内在活性。本品和吗啡类药物竞争上述阿片受体,与之结合后,不仅逆转外源性阿片类的呼吸抑制、镇痛、瞳孔缩小和胃肠平滑肌的作用,而且也能解除欣快、昏迷和惊厥,并使血压上升。纳洛酮肌内或皮下注射,迅速诱发阿片类成瘾者的戒断症状。纳洛酮迅速、有效、特异地对抗吗啡类的全部作用,特别是呼吸抑制。新生儿阿片窒息,可用盐酸纳洛酮0.01mg/kg每隔2~3min脐静脉注射至呼吸恢复。乙醇急性中毒昏迷的治疗:病情较轻者0.4~0.8mg静脉注射。
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