为抗嘌呤类药物,在体内转化为有活性的6‐巯基嘌呤核苷酸,抑制DNA和RNA的合成。特异性地作用于S期。治疗绒毛膜上皮癌和慢性粒细胞白血病时采用较大剂量。主要不良反应为骨髓抑制和高尿酸血症。胃肠道反应为腹泻、恶心、呕吐、口腔炎,可因胆汁瘀积而出现黄疸。本品与多柔比星合用可增加肝毒性,与复方新诺明合用可增加骨髓抑制。根据血象水平确定个体化治疗剂量。饮食可减少和延迟本品的吸收,宜空腹服用。用药期间定期检查肝肾功能和血象,饮酒可加重本品的不良反应。