[概述]三、HIV整合酶抑制药（integrase inhibitors，INTI）

雷特格韦（raltegravir）是2007年10月上市的第一个HIV整合酶抑制药。在人外周血单核细胞培养中，对临床分离的HIV-1逆转录酶和蛋白抑制药敏感和耐药的HIV-1病毒EC95为6～50 nmol/L。雷特格韦抑制的HIV整合酶为HIV病毒复制的关键酶，抑制整合酶的催化活性，防止未整合的单链HIV-DNA共价插入宿主细胞的基因内，阻止前病毒的产生，从而抑制病毒复制。雷特格韦与其他抗HIV感染药物合用可能出现腹泻、恶心、疲倦、头痛和皮肤瘙痒，也有报道便秘、气胀、出汗和发热。偶有肝功能异常，对轻中度肝肾功能不全的患者无须调整剂量。有报道肌病和横纹肌溶解的病例，故对肌病患者需慎用。