口服后吸收迅速,T max为3小时,有效血药浓度为15~70ng/ml。本品95%在肝脏代谢,主要代谢产物为去甲基、8‐羟化和N‐氧化三种产物。血浆蛋白结合率为96%。与三环类抗抑郁药有显著不同,它能选择性地阻断突触前膜α 2肾上腺素能受体,使突触间隙的去甲肾上腺素浓度增高。适应证:适用于各种抑郁症,但对内因性双相抑郁症疗效较差。剂量和用法:一般开始每日30mg,可增至60~150mg/d,睡前一次服。少数老年患者可出现心电图改变,如T波改变和ST段降低。青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病患者慎用、躁狂者禁用。与三环类抗抑制剂比较,本品的心血管毒性小,抗胆碱能副作用轻,起效快,具催眠作用。
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