[治疗]他扎罗汀 Tazarotene

局部用药后，本品迅速转化为他扎罗汀酸（AGN190299）而发挥药理作用。视黄醛受体主要有视黄酸受体（RAR）和视黄醛受体（RXR）两类，他扎罗汀酸对视黄醛受体的两个亚型RAR - β和RAR - γ具有选择性亲和力，他扎罗汀酸与皮肤中的RAR - γ结合后，可恢复正常的皮肤分化，进而改善皮肤病临床症状。局部给药后,本品被水解为他扎罗汀酸，原形药及其代谢物皮肤吸收量很小，两者的血药浓度一般低于0.15ng／ml和6ng／ml。他扎罗汀酸与血浆蛋白的结合率高于99%，t ⒈ 2为18小时。本品及其活性代谢产物他扎罗汀酸最终代谢成砜、亚砜及其它极性化合物，经尿液或粪便排泄。