本药通过肠肝循环维持药物浓度,并具有广泛的肝脏首过效应,可与葡萄糖醛酸结合,形成不被代谢的共轭物。大部分药物于服药后5日内随粪便排出,另有少量药物以原形(低于0.2%)和葡萄糖醛酸共轭物的形式(低于6%)经肾排泄。临床前研究提示,本药不刺激子宫细胞或乳腺组织增生,子宫出血和子宫内膜增厚的发生率同安慰剂组的绝经后妇女相似。1 ﹒与氨苄西林同用,因抗生素使与肠道细菌相关的肠肝循环减少,从而引起本药的血药浓度峰值下降28%,总吸收率下降14%,但对本药的暴露量和清除率并无影响,故两者可同用。2 ﹒考来烯胺可与本药结合,从而使本药的吸收和肠肝循环下降60%,导致本药的疗效降低。
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