人们早已注意到乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤及睾丸肿瘤等均与相应的激素失调有关,因此应用某些激素或其拮抗剂,改变失调状态,可抑制此类肿瘤的生长,且无骨髓抑制等不良反应。调节体内激素平衡的药物,已在多种肿瘤的治疗中显示出良好疗效。目前,列入《国家基本药物目录》(2012年版)的抗肿瘤激素类药物为雌激素拮抗剂他莫昔芬。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体,则雌激素进入肿瘤细胞内与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA合成,刺激肿瘤细胞生长。他莫昔芬Z型异构体可进入细胞内,与雌激素受体竞争性结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
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