[治疗]第一节 烷 化 剂

此类药亦称细胞毒类药物，均具有二个以上活泼的烷化基团，能与核酸和蛋白质的亲核基团发生烷化作用，使细胞的DNA、RNA、酶和蛋白质发生变性或功能改变，抑制肿瘤细胞的增长繁殖。但本类药物选择性低，毒性较强。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感。在体外无抗肿瘤活性。进入体内在肝脏或肿瘤组织中被磷酰胺酶或磷酸酶水解活化，转变为磷酰胺氮芥而起作用，为细胞周期非特异药物，但对G2期作用更显著。抗瘤谱较氮芥广而毒性较其低。亦可作为免疫抑制剂用于难治性肾病综合征及流行性出血热。出血性膀胱炎。结晶性粉末，无臭，可溶于水。是环磷酰胺的同分异构体，需进入体内经肝脏活化后才起作用。毒性较环磷酰胺低。