[治疗]七、主要用于防止疟疾复发与传播的抗疟药

口服吸收迅速，主要分布于肝、肺等组织，肝中浓度最高，肺、脑、心等次之，T max为2～3小时，约153ng／ml，消失亦快，8小时后血中残存量很少。自尿排出总量仅为口服剂量的1%左右，其余为其代谢物。必须每日给药。近年来研究认为，伯氨喹在体内转化为有抗疟活性的喹啉二醌，其结构与辅酶Q相似，可拮抗辅酶Q的作用，阻断原虫线粒体内的电子传递，从而抑制原虫的氧化磷酸化过程。休眠期疟原虫对伯氨喹敏感，皆因此期疟原虫消耗能量，但缺乏主动合成能力，亦不更新受损的线粒体。1 ﹒本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。