青蒿素是我国学者从菊科黄花蒿叶中提取的倍半萜内酯。分子式为C15H22O5 ,分子量为。蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素均为青蒿素的衍生物。青蒿素及其衍生物与氯喹无交叉耐药性,作用比氯喹强,退热时间和疟原虫转阴时间较氯喹短。对配子体亦有一定效果,与伯氨喹合用可以降低复发率,对血吸虫也有杀灭作用。其作用机制主要是干扰疟原虫表膜及线粒体功能,造成疟原虫虫体崩解,同时抑制疟原虫蛋白质合成。在体内迅速代谢为二氢青蒿素,后者仍有抗疟活性,主要从肾脏排泄, 24小时内排出50% ~ 84% 。用于各型疟疾临床发作的控制,尤其适用于抗氯喹的恶性疟、重症疟疾和脑型疟的治疗。青蒿素水混悬注射液: 300mg / 2ml 。
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