地西泮为长效苯二氮类药。苯二氮类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药为苯二氮受体的激动剂,受体复合物位于神经细胞膜,决定氯离子通道开放的阈值。GABA受体激活导致氯通道开放,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,降低神经元兴奋性。苯二氮类可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来增加氯通道开放的频率。主要药理作用包括: 1 .抗焦虑、镇静催眠作用。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,该类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮类药的催眠作用。
……