本品抗菌谱与青霉素相同,因溶解度小,在体内吸收、排泄均缓慢,作用较青霉素缓慢而持久,用途同青霉素。肌内注射,每日1次,每次40万~80万U,一般可维持药效24小时。治疗早期梅毒(一期、二期),用本品每日80万U,肌内注射,连续10日,总量为800万U。不良反应与青霉素同。若注射本品误入静脉,可于注射当时或数分钟内发生精神紊乱、幻视、幻听、心悸、发绀、头晕、畏寒等症状,但神志清楚,血压不下降。