经鼻给药后,健康成人每日给予50~800 μ g,des‐CIC的血清峰浓度低于30pg/ml。口腔气雾剂吸入给药后,在肺部平均沉积率为52%,口腔(或咽)的平均绝对生物利用度为18%。吸入或经鼻给药后,des‐CIC在肺中持续存在,全身暴露量似较少。本品以前体化合物形式给药,在肺部被气道内的酯酶活化成活性成分去异丁酰基环索奈德(des‐CIC)而发挥抗炎活性。体外研究表明,激活的环索奈德、布地奈德和氟替卡松与人糖皮质激素受体具有相似的结合力,这些药物的活性在肿瘤坏死因子‐α‐释放分析中类似。环索奈德鼻喷雾剂:1喷:50 μ g。环索奈德口腔气雾剂:每瓶120揿,每揿含本品80 μ g。
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