受体广泛分布于中枢和外周组织,不同的亚型,分布有所不同,而且存在种属差异。1亚型受体主要分布于各种血管平滑肌、瞳孔开大肌、肝细胞、膀胱括约肌、胃肠及子宫平滑肌等,心肌上亦有少量分布。结果显示,1a‐AR主要以细胞内贮Ca2+动员为主,而α 1b‐AR和α 1d‐AR亚型比α 1a‐AR更依赖于细胞外Ca2 +内流,3种亚型均通过百日咳毒素(pertusis toxin,PTX)非敏感性G蛋白激活磷酸肌醇‐钙信号系统,且细胞内贮Ca2 +动员诱发细胞外Ca2 +内流。1受体阻滞剂抑制节后受体对儿茶酚胺的反应,可通过干预高血压发病的基本机制而降低血压,这种药物对于在小动脉结构性改变前,血管平滑肌痉挛血管阻力增加的患者尤其有用。
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