氨磷汀为半胱氨酸衍生物硫磷酸盐,是一种前体药物。在体内可迅速被碱性磷酸酶水解脱磷酸为具有药理活性的含自由巯基的WR‐。由于正常组织较肿瘤组织pH高、碱性磷酸酶活性强,故WR‐1065在正常组织较肿瘤组织浓度高50~100倍,可选择性地保护正常组织免受放射线治疗(放疗)和抗肿瘤药物治疗(化疗)的损害,而对肿瘤组织则无保护作用。本品还可保护正常细胞免受肿瘤坏死因子(TNF)等细胞因子作用后的氧化应激损伤,并可抑制致炎性细胞因子的释放,减少正常细胞凋亡。注射用氨磷汀:每支250mg、500mg或1000mg。
……