以利多卡因为代表的Ⅰ b类,轻度阻滞钠通道,轻度降低动作电位0相上升速率,降低自律性,缩短或不影响APD。本品对激活和失活状态的钠通道均有阻滞作用,当通道恢复至静息状态时,阻滞作用迅速解除。因此,对除极化组织(如缺血区)作用强,对APD短的心房肌细胞阻滞作用弱,而对房性心律失常疗效差。主要用于室性心律失常,如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死、强心苷中毒所致的室性期前收缩、室性心动过速和心室颤动。对急性心肌梗死,虽可降低心室颤动的发生,但总病死率并不降低,故不推荐常规预防性使用。对室上性心律失常通常无效。与奎尼丁、胺碘酮、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律或妥卡胺等合用时,本品的毒性增加,甚至引起窦性停搏。
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