[治疗]三、嘌呤抗代谢类

6‐巯基嘌呤,乐疾宁，6‐Mercaptopurine，Purinethol，Ismipur，Mercapurene，6‐MP）.本品是次黄嘌呤‐鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的底物，可直接在细胞内转变成6‐巯基嘌呤核苷酸，后者是其主要活性型，可抑制嘌呤的合成，也可抑制次黄嘌呤核苷酸向腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸转变，从而影响DNA及RNA的合成，使癌细胞不能增殖。与其他常用抗肿瘤药物无交叉耐药性，但与硫鸟嘌呤、癌散有交叉耐药性。其代谢物及部分原型由尿中排出，有一定蓄积性。黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇能延迟本品的代谢，可提高其作用2～4倍，故如与别嘌呤醇合用时，剂量应减少为常用量的1／4左右。肝肾功能不好的病人代谢及排泄也较慢。