盐酸纳曲酮1963年合成,是一种纯的阿片受体阻断剂。能够对抗阿片受体激动剂诱发的老鼠竖尾、镇痛、呼吸抑制及强制性惊厥。在诱发吗啡依赖猴产生戒断症状时,纳曲酮的作用强度是丙烯吗啡的12倍。纳曲酮不产生耐受性和依赖性。对阿片类依赖者,纳曲酮可催促产生戒断综合征。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-b纳曲醇约为口服剂量的38%。纳曲酮被批准用于治疗青少年酒精成瘾以及阿片类药物依赖者。1 . ?正常健康人首剂顿服盐酸纳曲酮75mg后少数人有恶心呕吐、胃肠不适、食欲不振、乏力等症状,连续服用.2 . ?服纳曲酮的病人在紧急情况下需要用镇痛药时不应用阿片类镇痛药。
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