头孢菌素类抗生素的抗菌作用机制与青霉素类相同,均为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类的药品品种很多,常按其作用特点分代。第一代头孢菌素对革兰阳性菌抗菌作用优于第二代和第三代,但对革兰阴性杆菌作用差。第三代头孢菌素则对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定,而且还可渗入炎性脑脊液中。由于本类药物可强力抑制肠道菌群,可致菌群失调,也可引起二重感染,如假膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二代、第三代头孢菌素为甚。对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。
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