既无内在活性,也无膜稳定作用。药用为盐酸噻吗洛尔。作用与普萘洛尔相似,阻断作用比普萘洛尔强。约80%的噻吗洛尔在肝内代谢为失活的代谢物,只有20%以原形从尿排出。由于本品β受体阻断作用强,又无膜稳定作用,长期滴眼不像有膜稳定作用的其他β受体阻断药易产生点状角膜炎,是用于治疗青光眼最常用的β受体阻断药。0.1%~0.5%的马来酸噻吗洛尔滴眼液用于青光眼治疗。常用0.25%滴眼液滴眼,每次1滴,每天2次。在用于其他适应证的治疗时,马来酸噻吗洛尔的成人起始常用量是每天10~30mg,分2~3次口服。马来酸噻吗洛尔(TimololMaleate)片剂:5mg,10mg滴眼剂:0.25%,0.5%。
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