本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1 ∶ 1。本药可促进青春期男性第二性征发育。对成年男性除维持第二性征和性功能外,还可抑制内源性促性腺激素的分泌,使男性睾丸萎缩。本药也可抑制女性子宫内膜增生。其作用机制为进入人体后先经5 α还原酶转化为双氢睾酮,以后再与细胞受体结合进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。妇女若滥用雄激素‐蛋白同化类固醇,常常引起面部和躯体的多毛症、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等,这些作用甚至在使用小剂量时都可能发生。
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