口服后吸收良好,分布后经肝代谢,几乎全部随胆汁排泄入肠道,健康成人口服本品3mg,24小时内尿中原形药物的排泄率仅0.7%。给予临界性高血压患者口服本品2mg/次,最大降压作用在给药后1~3小时出现,其浓度为20ng/ml,作用持续6~9小时,半衰期为1.9小时。降压作用是由于选择性的α 1受体阻滞作用,使外周血管扩张。不良反应发生率为14.4%,主要为心悸、起立时头晕、精神神经症状、恶心、食欲不振及皮疹。