奈法唑酮口服后能快速和完全吸收,并充分地代谢,使其生物利用度低和不稳定。奈法唑酮主要有三种活性代谢产物:去乙基羟化奈法唑酮、羟化奈法唑酮和m‐氯苯基哌嗪。去乙基羟化奈法唑酮也是选择性5‐H T 2受体拮抗剂,其与受体的亲和力较母药要弱,且无5‐HT再摄取的抑制作用,半衰期为18小时,在血浆中是主要成分,其血浓度是母药血浓度的4倍。M‐氯苯基哌嗪可直接激动5‐H T.健康志愿者的m‐氯苯基哌嗪是肝硬化患者的2~3倍,健康志愿者的去乙基羟化奈法唑酮与服用单一剂量的稳定患者相似。