[治疗]第三章　可逆性表皮生长因子受体抑制剂

表皮生长因子受体（ EGFR ）为Ⅰ型跨膜酪氨酸激酶生长因子受体，相对分子质量为170kD的跨膜糖蛋白。二聚体化的EGFR发生构象改变，使胞内区的酪氨酸激酶（ PTK ）被激活，羧基末端特异的酪氨酸残基被磷酸化。磷酸化的酪氨酸成为带有SH2或PTB结构域的信号蛋白分子如Grb2 、 PI-3K或PLC-r等的结合位点，进而激活Ras-Raf -丝裂素活化蛋白激酶（ MAPK ） 、 PI-3K/Akt等多条信号转导途径。表3 - 2 IDEAL 1试验吉非替尼2个不同剂量引起的不良反应（ % ）。