本品化学名为3‐(2‐氯苯基)‐5‐甲基‐4‐异唑青霉素,分子式为C 19 H 18 CIN 3 O 5 S,分子量为435.881,分子结构式为。本品钠盐为白色微细结晶性粉末,极易溶于水,溶于甲醇、乙醇、吡啶、乙二醇。空腹口服本品0.5克的血药峰浓度为9.1mg/L,肌注同剂量的血药峰浓度为口服者的2倍。血浆蛋白结合率为93%~95%。氯唑西林的抗菌谱、抗菌活性与苯唑西林相仿,但对葡萄球菌的作用较后者强50%。