[治疗]第六节 脑代谢赋活剂

双氢麦角碱（dihydroergotoxine），商品名有喜得镇，Hydergine、弟哥静，Trigogine、Elistin 等，化学名为甲磺酸双氢麦角碱，系由等量的甲磺酸双氢麦角高碱、甲磺酸双氢麦角克碱、甲磺酸双氢麦角开碱［甲磺酸双氢‐α‐麦角开碱∶甲磺酸双氢‐β‐麦角开碱（2 ∶1）］ 所组成。能改善脑血流循环，使缺血动物皮质毛细血管扩张，阻力降低，血流增加，脑的氧利用量增加10%。由于首过效应，生物利用度在5%～12%之间，分布量为1100L（约16L／kg），血浆蛋白结合率为81%。口服，一次1～2mg，每日3～6mg。 尼麦角林（nicergoline），商品名有溴烟醇、脑通、思尔明，化学名为10α‐甲氧基‐1，6‐二甲基麦角林‐8β‐甲醇基‐5‐溴烟酸酯。在单剂量口服30mg 尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL 尿中的排泄量分别平均减少32%、32%和59%。在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者在口服国产10mg 尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL 的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng／ml；受试者口服国产30mg 尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL 的消除半衰期为8.5±2小时，峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5ng／ml。 （4）不良反应：注射剂使用中的不良反应少见，临床上均为非严重的不良反应，例如眩晕和低血压，胃肠功能紊乱，灼热感，皮肤潮红，嗜睡或失眠。