[概述]三、炎性疾病花生四烯酸代谢网络的多靶点药物研究进展

花生四烯酸代谢网络的多靶点抑制剂中，研究最多的是COX和5‐LOX的双靶标抑制剂。COX和5‐LOX双靶标抑制剂的优势在于抑制COX‐1可防止血小板TXA2形成、抑制COX‐2可减轻炎症反应、抑制5‐LOX可进一步减少白细胞聚集、防止血栓形成并减少因抑制COX‐1引起的肠胃损伤。COX‐1抑制剂阿司匹林低剂量联用选择性COX‐2抑制剂时，凝血的副作用有改善，但消化道不良反应依然存在。5‐脂氧酶／组胺H1受体双重拮抗剂治疗过敏性哮喘，是将花生四烯酸代谢途径与组胺系统相结合的双靶点药物设计策略。体内试验对卵清蛋白致敏的豚鼠，灌胃2mg／kg可抑制组胺诱发的支气管收缩，临床用于治疗过敏性哮喘，现处于Ⅱ期试验阶段。